Descrição

O Anestésico Local S.S.WHITE possui em sua composição um sal anestésico muito rápido e potente que é o Cloridrato de Lidocaína - e um vasoconstritor eficaz e seguro – Cloridrato de Fenilefrina produzindo anestesia rápida, com um silêncio operatório profundo por tempo de duração mais que suficiente para todas as intervenções praticadas correntemente na clínica odontológica.

O Cloridrato de Lidocaína quimicamente designado como Cloridrato de Alfa-Dietilamino - 2,6 – Acetoxilidida possui a seguinte fórmula estrutural.

O Cloridrato de Fenilefrina - quimicamente designado como Cloridrato de 1 -1 (m - hidroxifenil)
- 2 - metila-minoetanol possui a seguinte fórmula estrutural

  (PM = 203.67)

Composição

• Cloridrato de Lidocaína - 2,0 %
• Cloridrato de Fenilefrina - 0,04%
• Veículo Aquoso Isotônico q.s.p. – 100 ml

Solubilidade em lipídios-média

Biotransformação hepática - Metabólitos da xilidida são ativos e tóxicos, todavia menos que o composto original.

Toxicidade relativa (comparada à Procaína) 2 - Eliminação-10% das doses são excretados inalterados. Ocorre eliminação renal primeiramente como metabólitos. A excreção renal pode ser seguida de excreção da bílis no trato gastrointestinal e dele sua reabsorção.

Gravidez - Estudos em animais não mostraram efeitos adversos no feto. Entretanto, pode causar constrição arterial uterina. Os anestésicos locais atravessam a placenta por difusão. A taxa e o grau de difusão variam de modo considerável entre os vários agentes, conforme determinado por suas taxas de metabolismo e características físicas como ligação às proteínas plasmáticas (agentes com alta ligação protéica apresentam reduzida transferência placentária), solubilidade nos lipídios (agentes com alta solubilidade aos lipídios apresentam maior transferência placentária) e grau de ionização (agentes na forma não ionizada apresentam maior transferência placentária).

Primeiro trimestre da gravidez -Estudos em ratos e coelhos, usando 6,6 vezes a dose máxima de Lidocaína recomendada para o ser humano não apresentaram efeitos adversos no feto.
A Lidocaína é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal, nas membranas mucosas e por meio da pele lesionada. A absorção por meio da pele intacta é pequena.

É distribuída nos tecidos, depois de uma dose intravenosa, seguida de redistribuição na musculatura esquelética e tecido adiposo.
A Lidocaína se liga nas proteínas plasmáticas, inclusive a-1-glicoproteína ácida (AAG). O grau de ligação é variável e depende em parte da concentração da Lidocaína e da AAG, de quase 70%.

A concentração plasmática diminui rapidamente depois de uma dose intravenosa, com uma meia-vida inicial menor que 30 minutos, a meia-vida da eliminação é de l a 2 horas e pode ser prolongada caso a infusão seja dada por um período maior que 24 horas ou se o fluxo sanguíneo hepático estiver reduzido.

O metabolismo da Lidocaína ocorre no fígado e a bio disponibilidade é de cerca de 35% depois da ingestão oral. O metabolismo no fígado é rápido e cerca de 90% da dose ingerida é biotransformada em monoetilglicinaxilidida (MEGX) e glicinaxilidida (GX).

Os dois metabólitos podem contribuir para o efeito terapêutico e tóxico da Lidocaína, tendo em vista que as meias-vidas dos metabólitos são maiores que as da Lidocaína, o acúmulo, particularmente da glicinaxilidida, pode ocorrer durante infusões prolongadas.
Metabolismos posteriores ocorrem e os metabólitos (4-hidroxi-2,6-dimetilanilina) são excretados na urina com menos que l0% de Lidocaína inalterada.

Enfermidades e outros fatos podem alterar a farmacocinética da Lidocaína. Os metabólitos da Lidocaína podem apresentar efeitos antiarrítmicos e podem contribuir para a toxicidade do sistema nervoso central, não obstante em pacientes com enfermidades renais possam ser ministradas doses regulares e de manutenção de Lidocaína, a glicinaxilidida pode acumular nestes e causar efeitos tóxicos no sistema nervoso central, pacientes que apresentam falha cardíaca congestiva podem acumular monoetilglicina-xilidida que possui atividade antiarrítmica. A falha cardíaca congestiva também provoca uma redução no volume de distribuição da Lidocaína e reduz o “clearance”. Portanto, a dose e a taxa de infusão devem ser diminuídas.

Os efeitos colaterais que aparecem depois da anestesia local podem surgir devido ao próprio anestésico, erro de técnica ou resultado do bloqueio do sistema nervoso simpático.

Os anestésicos locais podem apresentar efeitos sistêmicos adversos, como resultado do aumento da concentração plasmática que sobrevém quando a absorção na circulação excede a taxa de eliminação, por exemplo, depois de uma dosificação excessiva ou injeção intravenosa acidental ou pela absorção de grandes quantidades por meio das membranas mucosas ou áreas muito vascularizadas.

A toxicidade sistêmica dos anestésicos locais freqüentemente compreende o sistema nervoso central e pode manifestar-se por excitação, sonolência, nervosismo, vertigem, visão nublada, náuseas e vômitos, tremores, espasmo muscular e convulsão. Como um sinal inicial de toxicidade sistêmica, podem ficar dormentes a língua e a região perioral.

Podem surgir efeitos simultâneos no sistema cardiovascular, com depressão no miocárdio e vasodilatação periférica resultando em hipotensão e bradicardia, arritmia e parada cardíaca também podem ocorrer.

Fenilefrina

No Anestésico Local S.S.WHITE é usado o agente vasoconstritor Cloridrato de Fenilefrina. A Fenilefrina possui atividade quase exclusivamente local. A Fenilefrina é uma substância agonista adrenérgica de atividade direta nos receptares alfa adrenérgicos (devido à hidroxila fenólica na posição meta). Possui insignificante atividade excitante do sistema nervoso central (devido à ausência de hidroxila na posição para). A ação na vascularizaçâo da pele e membranas mucosas produz vasoconstrição, resultando em decréscimo do fluxo sangüíneo na área da injeção. A Fenilefrina tem ação predominantemente sobre a muscu-latura das arteríolas, com pouco efeito sobre o músculo cardíaco, eleva a pressão arterial, podendo provocar bradicardia reflexa.
Devido à ação vasoconstritora periférica, sua absorção é retardada, podendo transcorrer de 10 até 15 minutos para atuar, quando feita a injeção intramuscular e é efetiva durante cerca de uma(l ) hora.

Sua atividade pressora é menor que a nor-adrenalina, todavia de maior duração quando usada em doses adequadas.

A Fenilefrina apresenta boa estabilidade química que proporciona uma ação farmacológica constante. A ação da Fenilefrina no Anestésico Local S.S. WHITE prolonga a ação da Lidocaína, diminui sua concentração e o risco de toxicidade sistêmica. Além disso aumenta consideravelmente o bloqueio de condução com baixa concentração do agente anestésico local.

Por conter vasoconstritor, o Anestésico Local S.S.WHITE deve ser usado cuidadosamente e em quantidades estritamente necessárias para anestesiar áreas com artérias terminais (tais como dedos e pênis) ou, por outro lado, quando houver comprometimento na provisão do sangue, devido a possível isquemia que pode causar gangrena.

Bio transformação - gastrointestinal e hepática. Sua bio-transformação ocorre por metilação (da hidroxila na posição meta) pela catecol - o – metil – transferase (COMT).

A Fenilefrina sofre também oxidação (do grupamento amino) pela mono-amino-oxidase (MAQ).

Início de ação (efeito pressor)

• Intramuscular ou subcutâneo - 10 até 15 minutos
• Intravenosa – imediato

Duração do efeito pressor

• Intramuscular - 30 minutos até 2 horas
• Intravenosa – 15 até 20 minutos

Precaucões

• Sensibilidade cruzada - pacientes sensíveis a outros simpaticomiméticos podem ser sensíveis também à Fenilefrina.
• Gravidez e reprodução – o uso de soluções com vasoconstritor no final da gravidez ou durante o trabalho de parto podem causar anoxia fetal e bradicardia devido o aumento da contractibilidade do útero e a diminuição do fluxo sangúíneo uterino.

Indicações Terapêuticas

O Anestésico Local S.S.WHITE é indicado para anestesia local, por infiltração terminal ou bloqueio regional em odontologia e cirurgia, oferecendo excelente silêncio operatório.

Contra-Indicacões

Para as doses comumente empregadas não há contra-indicaçôes do seu uso.
Os anestésicos locais do tipo amida são contra-indicados em pacientes com histórico de hipersenbibilidade e não deve ser administrado em pacientes com hipovolemia, bloqueio cardíaco ou outros distúrbios de condução.

O tipo e a dose do vasoconstritor que existe no Anestésico Local S.S. WHITE não constituem fatores restritivos do seu uso em pacientes com enfermidades cardiovasculares e hipertiroidismo, quando na aplicação são tomadas as precauções recomendadas.

Efeitos Indesejáveis

Os efeitos colaterais que aparecem depois da anestesia local podem surgir devido o próprio anestésico, erro de técnica ou resultado do bloqueio do sistema nervoso simpático.

Os anestésicos locais podem apresentar efeitos sistêmicos adversos como resultado do aumento da concentração plasmática que sobrevém quando a taxa de absorção na circulação excede a taxa de eliminação, por exemplo, depois de uma dosificação excessiva ou injeção intravenosa acidental ou pela absorção de grandes quantidades por meio das membranas mucosas ou áreas muito vascularizadas.

A toxicidade sistêmica dos anestésicos locais freqüentemente compreende o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular. O estímulo do sistema nervoso central pode manifestar-se por excitação, sonolência, nervosismo, vertigem, visão nublada, náuseas e vômitos, tremores, espasmo muscular e convulsão. Como um sinal inicial de toxicidade sistêmica, podem ficar dormentes a língua e a região perioral.

Podem surgir efeitos simultâneos no sistema cardiovascular com depressão no miocárdio e vasodilatação periférica, resultando em hipotensão e bradicardia, arritmia e parada cardíaca também podem ocorrer.

Precauções Especiais de Utilização

A segurança e a efetividade do produto dependem da dose utilizada, da técnica carreta de aplicação, das precauções e da rapidez nos casos de emergência.
A administração de qualquer anestésico local deve ser lenta (1,0 ml por minuto), a dose administrada deve se restringir à quantidade necessária.
Para evitar injeção intravascular, deve-se fazer aspirações freqüentes ao injetar a solução anestésica.
Antes da aplicação do produto é aconselhável que o profissional faça anamnese de hipersensibilidade anterior e, em caso de dúvida, efetue testes para verificar a hipersensibilidade do paciente ao produto.
Nenhum medicamento deve ser usado após o vencimento do seu prazo de validade.
A presença de precipitação na solução toma inconveniente o seu uso.

A administração da Lidocaína deve ser feita com cuidado em pacientes com falha cardíaca congestiva, bradicardia ou depressão respiratória.

Por conter vasoconstritor, o Anestésico Local S.S.WHITE deve ser usado cuidadosamente e em quantidades estritamente necessárias para anestesiar áreas com artérias terminais (tais como dedo e pênis) ou, por outro lado, quando houver comprometimento na provisão de sangue devido a possível isquemia que pode causar gangrena.

Utilização em Caso de Gravidez e de lactacão

Não têm sido relatados problemas específicos no processo de reprodução. Como qualquer outra droga, a Lidocaína somente deve ser usada durante a gravidez ou lactação se, a critério do profissional, os benefícios superarem os possíveis riscos.

O uso da Fenilefrina no final da gravidez ou durante o trabalho de parto pode causar anoxia fetal e bradicardia, devido ao aumento da contractibilidade do útero e a diminuição do fluxo sangüíneo uterino.

Interações Medicamentosas e Outras

Poucas interações medicamentosas foram relatadas com a Lidocaína. A Lidocaína deve ser usada com cautela em pacientes recebendo:

• Antiarrítmicos, como a tocainida, pois pode produzir efeitos cardíacos aditivos.
• Anticonvulsivantes. Como a hidantoína, pois pode produzir efeitos aditivos cardíaco-depressivos.
• Antagonistas beta-adrenérgicos, pois pode diminuir o fluxo sanguíneo hepático em pacientes com enfermidades cardíacas, causando um decréscimo na taxa do metabolismo hepático da Lidocaína e conseqüente acréscimo na concentração plasmática.
• Cimetidina – a concentração plasmática da Lidocaína aumenta. A dose deve ser ajustada.

Combinações contendo alguns dos medicamentos a seguir, dependendo da quantidade presente, podem interagir com a Fenilefrina:

• Agentes bloqueadores adrenérgicos, tais como labetalol, fenoxibenzamina, fentolamina, prazosina, tolazolina ou outros medicamentos com ação bloqueadora adrenérgica, tais como: haloperidol, loxapina, fenotiazinas e tioxantenes. A administração prévia de agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos, tais como a fentolamina, podem bloquear a resposta pressora de Fenilefrina, possibilitando uma severa hipotensão. A administração prévia de medicamentos com ação bloqueadora alfa-adrenérgica, como a fenotiazina, pode diminuir o efeito pressor e reduzir a duração da ação da Fenilefrina.
• Nitrato de amila ou nitratos - o uso concomitante com a Fenilefrina pode reduzir o efeito antianginal desses medicamentos; também nitratos podem impedir o efeito pressor da Fenilefrina, podendo resultar em hipotensão.
• Clorofórmio, ciclopropano halotano ou tricloroetileno - o uso concomitante com a Fenilefrina pode aumentar o risco de arritmia ventricular severa porque esses anestésicos aumentam a sensibilidade do miocárdio aos efeitos dos simpaticomiméticos, a Fenilefrina deve ser usada com cuidado e em doses menores em pacientes que estão recebendo esses anestésicos.

Posologia e Modo de Administração

A dose necessária para se obter uma boa anestesia depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, do número de segmentos nervosos a serem bloqueados, da tolerância individual e da técnica empregada.
Em pacientes adultos saudáveis, habitualmente é suficiente de 1 a 3 carpules, podendo ser aumentados a critério do profissional.
Recomendamos não exceder a dose de 5 anestubes.
Nos doentes em mau estado geral e nos pacientes idosos, a dose deve ser diminuída.
Em crianças, a dose depende da idade e do peso. Em crianças menores que 10 anos habitualmente se administra 1/2 a 1 anestubes.
A injeção do anestésico local em infiltração ou em bloqueio regional deve ser lenta e com aspiração freqüente.

Dosagem Excessiva, Sintomas, Medidas de Urgência e Antídotos.

Doses excessivas ou absorção rápida pela administração intravascular acidental, devem merecer do profissional cuidados especiais pois existe a possibilidade de ocorrer reação sistêmica adversa, que envolve o sistema nervoso central e/ou o sistema cardiovascular.

A administração de oxigênio associada à respiração artificial é suficiente no controle da maioria dos casos de distúrbios da respiração e da convulsão. Entretanto, se a convulsão persistir, é indicada a administração intravenosa lenta de uma ampola de diazepan ou barbitúrico (tiopental ou pentobarbital) associada à oxigenação.
Se, por acaso, ocorrerem distúrbios circulatórios, é indicada a infusão de plasma ou fluido intravenoso (soro fisiológico).

Precauções Especiais

• A segurança e a efetividade do produto dependem da dose utilizada, da técnica carreta de aplicação, das precauções e da rapidez nos casos de emergência.
• A administração de qualquer anestésico local deve ser lenta (1,0 ml por minuto) e a dose administrada deve se restringir à quantidade necessária.
• Para evitar injeção intravascular, deve-se fazer aspirações freqüentes ao injetar a solução anestésica.
• Antes da aplicação do produto é aconselhável que o profissional faça anamnese de hipersensibilidade anterior e, em caso de dúvida, efetue testes para verificar a hipersensibilidade do paciente ao produto. Nenhum medicamento deve ser usado após o vencimento do seu prazo de validade.
• A presença de precipitação ou partículas na solução torna inconveniente seu uso.
• A administração da Lidocaína deve ser feita com cuidado em pacientes com falha cardíaca congestiva, bradicardia ou depressão respiratória.
• Por conter vasoconstritor, o Anestésico Local S.S.WHITE deve ser usado cuidadosamente e em quantidades estritamente necessárias para anestesias em áreas com artérias terminais (tais como dedo e pênis) ou, por outro lado, quando houver comprometimento na provisão de sangue devido a possível isquemia que pode causar gangrena.

Efeitos Sobre a Capacidade de Condução e a Utilização de Máquinas

Nas doses comumente empregadas não há relatos de efeitos sobre a capacidade de condução e a utilização de máquinas.

Incompatibilidades Maiores

O produto é incompatível com fenitoína sádica.

Estabilidade

O produto mantém-se estável por dois anos, quando conservado em local fresco e seco.

Precauções Particulares de Conservação

• O produto deve ser conservado em local fresco e seco.
• O anestube deve ser desinfetado com algodão úmido em solução de álcool etílico a 70%.
• Não se recomenda que o produto seja imerso em solução desinfetante.
• Os anestubes com anestésico parcialmente usados em um paciente, não devem ser reaproveitados posteriormente.

Natureza e Conteúdo do Recipiente

Anestubes de polipropileno transparente, contendo 1,8ml de solução anestésica.

Precauções Especiais Para a Eliminação do Anestésico não Utilizado

Sobras da solução anestésica deverão ser descartadas e o anestube inutilizado.